Fluoroquinolon antibiotika

Allergi. Kryss til alle kinolonpreparater.

Graviditet. Det finnes ingen pålitelige kliniske data om de toksiske effektene av kinoloner på fosteret. Det finnes isolerte rapporter om hydrocephalus, økt intrakranielt trykk og bulging av fontaneller hos nyfødte hvis mødre tok nalidixsyre under graviditeten. I forbindelse med utviklingen i eksperimentet med artropati hos umodne dyr, anbefales ikke bruk av alle kinoloner under graviditet.

Amming. Quinoloner i små mengder trer inn i morsmelk. Det er rapporter om hemolytisk anemi hos nyfødte hvis mødrene tok nalidixsyre under amming. I forsøket forårsaket kinoloner artropati i umodne dyr, derfor, når de foreskriver dem til ammende mødre, anbefales det å overføre barnet til kunstig fôring.

Pediatrics. På grunnlag av eksperimentelle data anbefales ikke bruk av kinoloner i perioden med dannelse av det osteoartikulære systemet. Oxolinsyre er kontraindisert hos barn under 2 år, pipemidovaya - opp til 1 år, nalidixic - opp til 3 måneder.

Fluoroquinoloner anbefales ikke til barn og ungdom. Men klinisk erfaring og spesielle studier bruker av fluorokinoloner i pediatri har ikke bekreftet risikoen for skader på bein og ledd, og derfor tillot utnevnelsen av fluorokinoloner barn av helsemessige årsaker (forverring infeksjoner ved cystisk fibrose, alvorlige infeksjoner av ulike lokalisering forårsaket av multiresistente bakterier, infeksjoner i løpet av nøytropeni ).

Geriatri. Hos eldre mennesker er det økt risiko for senesspredning ved bruk av fluorokinoloner, spesielt i kombinasjon med glukokortikoider.

Sykdommer i sentralnervesystemet. Quinoloner har en stimulerende effekt på sentralnervesystemet, slik at de ikke anbefales til bruk hos pasienter med konvensjonell konvulsiv lidelse. Risikoen for anfall øker hos pasienter med hjernesirkulasjonsforstyrrelser, epilepsi og parkinsonisme. Ved bruk av nalidixsyre kan det øke intrakranielt trykk.

Nedsatt nyrefunksjon og lever. Generasjon Jeg kinoloner kan ikke brukes i tilfelle nyre- og leverinsuffisiens, siden risikoen for toksiske effekter øker ved akkumulering av legemidler og deres metabolitter. Doser av fluorokinoloner med alvorlig nyresvikt er underlagt korreksjon.

Akutt porfyri. Quinoloner bør ikke brukes til pasienter med akutt porfyri, da de har en porfyrinogen effekt i dyreforsøk.

Drug interaksjoner

Selv om anvendelse av antacider og andre preparater inneholdende magnesiumioner, sink, jern, vismut, kan redusere biotilgjengeligheten av kinoloner ikke-absorberbare på grunn av dannelsen av chelatkomplekser.

Pipemidinsyre, ciprofloxacin, norfloxacin pefloxacin og derfor kan redusere eliminering av metylxantiner (teofyllin, koffein) og øke risikoen for toksiske virkninger.

Risikoen for kinolonernes nevrotoksiske effekter øker når de brukes sammen med NSAID, nitroimidazolderivater og metylxantiner.

Quinoloner viser antagonisme med nitrofuran-derivater, derfor bør kombinasjoner av disse legemidlene unngås.

I generasjon kinoloner ciprofloxacin og norfloxacin er indirekte antikoagulanter forstyrre metabolismen i leveren, noe som fører til en økning i protrombintid og risikoen for blødning. Samtidig bruk kan kreve korreksjon av dosen av antikoagulant.

Fluoroquinoloner bør foreskrives med forsiktighet samtidig som legemidler som forlenger QT-intervallet, da risikoen for hjertearytmier øker.

Ved samtidig bruk med glukokortikoider øker risikoen for senesbryt, spesielt hos eldre.

Ved bruk av ciprofloxacin, pefloxacin og norfloxacin sammen med medikamenter, urin alkalisering (karbonsyreanhydraseinhibitorer, citrater, natriumhydrogenkarbonat), øker risikoen for krystalluri og nefrotoksiske virkninger.

Ved samtidig bruk med azlocillin og cimetidin på grunn av redusert tubulær sekresjon, reduseres eliminering av fluorokinoloner og konsentrasjonen i blodet øker.

Pasientinformasjon

Narkotika kinolon ved inntak bør tas med et fullt glass vann. Ta minst 2 timer før eller 6 timer etter å ta antacida og preparater av jern, sink, vismut.

Hold fast ved behandling og behandling under behandling i løpet av behandlingen. Ikke hopp over dosen og ta det med jevne mellomrom. Hvis du savner en dose, ta den så snart som mulig. Ikke ta hvis det er nesten tid å ta neste dose; ikke doble dosen. Å tåle varigheten av behandlingen.

Ikke bruk legemidler som er utløpt.

I løpet av behandlingsperioden skal man observere et tilstrekkelig vann regime (1,2-1,5 l / dag).

Ikke bli utsatt for direkte sollys og ultrafiolette stråler under bruk av rusmidler og i minst 3 dager etter avslutning av behandlingen.

Kontakt lege dersom forbedring ikke oppstår innen noen få dager eller nye symptomer vises. Hvis det oppstår smerte i senene, sørg for at den berørte ledningen er i ro og kontakt lege.

Mylor

Kald- og influensabehandling

  • Hjem
  • Alle
  • Antibiotika Fluoroquinolon

Antibiotika Fluoroquinolon

Quinoler har vært mye brukt i medisin siden 1962 på grunn av deres farmakokinetikk og biotilgjengelighet. Quinoler er delt inn i to hovedgrupper:

For fluorokinoloner er en antibakteriell effekt karakteristisk, noe som tillot dem å bli brukt til lokal behandling i form av dråper for øynene og ørene.

Effekten av fluorokinoloner skyldes virkemekanismen - de hemmer DNA gyrase og topoisomerase, som forstyrrer DNA-syntese i den patogene cellen.

Fordelene med fluorokinoloner i forhold til naturlige antibiotika er ubestridelige:

  • Spektrum bredt.
  • Høy biotilgjengelighet og vevpenetrasjon.
  • En lang periode med utskillelse fra kroppen, noe som gir en post-antibiotisk effekt.
  • Enkel opptak av slimhinner i mage-tarmkanalen.

På grunn av et bredt spekter av applikasjoner og en unik bakteriedrepende virkning (effekt på organismer under vekst og sovesvikt), brukes fluorokinolon antibiotika ved behandling av urinveier, prostatitt.

Fluoroquinoloner - antibiotika (legemidler)

Fluorkinolonklassifiseringen er en stor generasjon, som hver av dem er preget av en mer avansert antimikrobiell effekt:

De sterkeste antibiotika

Mennesket er stadig på jakt etter det mektigste antibiotika, fordi bare et slikt stoff kan garantere en kur for mange dødelige sykdommer. De mest effektive anses å være bredspektret antibiotika - de kan påvirke både gram-positive og gram-negative bakterier.

Cephalosporin antibiotika har et bredt spekter av handling. Mekanismen for deres virkning er assosiert med inhibering av utviklingen av cellemembraner i den forårsakende celle. Denne serien av antibiotika har minimal bivirkninger og påvirker ikke en persons immunitet.

En av ulemperne ved cefalosporiner kan betraktes som ineffektivitet mot ikke-avl-bakterier. Det sterkeste stoffet i denne serien er Zeftera, laget i Belgia, og produseres i injiserbar form.

Makrolider er antibiotika, en av fordelene som anses som lav toksisitet for kroppen og, avhengig av doseringen, kan ha en bakteriostatisk og bakteriedrepende effekt på mikroorganismer.

Fluoroquinoloner viser høy effekt i ulike infeksjoner og lokaliseringer. Fluoroquinoloner er de eneste antibiotika som kan konkurrere med B-laktam-legemidler.

Den nyeste generasjonen av legemidler er levofloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin - en særegen egenskap som er den økte effekten på forårsaket av lungebetennelse.

Carbapenem er en gruppe antibiotika som tilhører B-laktamer. Narkotika i denne serien er vanligvis betraktet som reservemedisiner, men i særlig alvorlige tilfeller blir de grunnlaget for terapi. Carbapenem injiseres på grunn av deres lave absorberbarhet i magen, men de har god biotilgjengelighet og bred fordeling i kroppen.

En rekke uønskede reaksjoner og sidereaksjoner er balansert med effektiviteten av antibiotikabruk. Carbapenem må tas under streng tilsyn av en lege, siden de kan forårsake kramper, spesielt for nyresykdom. Ved eventuelle endringer i pasientens velvære, bør dette tas i betraktning av den behandlende legen.

Penicillin-antibiotika er bakteriedrepende B-laktamer. Det anbefales ikke å bruke penicilliner samtidig med andre antibiotika. De fleste penisillinantibiotika injiseres bare på grunn av høy risiko for destruksjon av stoffet i det sure miljøet i magen.

Noen penicillinpreparater har allerede mistet effektiviteten og er for tiden ikke brukt av klinikere på grunn av deres hjelpeløshet i forhold til enkelte typer bakterier som har mutert og har mistet følsomheten for antibiotikabehandling med penicilliner.

Hvilke sykdommer brukes til fluorokinolon antibiotika?

Spekteret av sykdommer for hvilke antibiotika av fluorokinolongruppen er brukt er som følger:

  • Sepsis.
  • Gonoré.
  • Prostatitt.
  • Infeksjoner i urinveiene og bekkenorganene.
  • Tarminfeksjoner.
  • Infeksjoner i øvre og nedre luftveier.
  • Hjernehinnebetennelse.
  • Anthrax.
  • Tuberkulose.
  • Infeksjoner hos pasienter med diagnostisert cystisk fibrose.
  • Fluoroquinolonbaserte preparater er mye brukt i behandlingen av øyesykdommer, som fremmes av:

Den høye grad av penetrasjon av stoffet i øyets vev, selv gjennom den intakte hornhinnen.
Terapeutisk signifikant konsentrasjon oppnås i løpet av få minutter når den påføres topisk.

Bruken av fluorokinoloner er indikert for ulike infeksjoner i øyelokkene, konjunktivene, hornhinnenssykdommene, og også som en profylakse etter mekaniske skader og kirurgi.

Kontraindikasjoner for bruk av fluorokinoloner kan være risikoen for en allergisk reaksjon, graviditet og amming, og barndom og ungdomsår.

Fluoroquinoloner utskilles hovedsakelig av nyrer og lever, og derfor kan dosen kreve justering hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon eller leversykdom.

En av de vanligste sykdommene som fluorokinoloner kan takle er bakteriell prostatitt, hovedsakelig på grunn av effekten på gram-positive og gram-negative mikroorganismer, konsentrasjonen av legemidlet i biologiske væsker i kroppen og den enkle toleransen av stoffet av pasienter.

Lungebetennelse betraktes som en annen formidabel sykdom som hevder tusenvis av liv hvert år. Bakterier-patogener er resistente mot tradisjonelle antibiotika, slik at klinikere ty til bruk av fluorokinolonholdige stoffer.

Tidlige generasjoner av fluorokinoloner ga ikke det ønskede resultatet på grunn av den svake naturlige aktiviteten mot pneumokokker, hovedårsaksmidlet til lungebetennelse. Men den fjerde generasjonen av fluorerte kinoloner virker effektivt mot lungebetennelse, og spesielt stoffet levofloxacin, som frigjøres i to former for injeksjon og oral administrasjon.

Sparfloxacin er bare tilgjengelig i tablettform og er ikke mindre effektivt i antibakteriell terapi. Til tross for de betydelige fordelene med å bruke disse stoffene, er det en rekke bivirkninger forbundet med dem:

  • Signifikant økning i hudfølsomhet overfor ultrafiolett.
  • En endring i hjertefrekvensen som forårsaker arytmi.
  • Ved å ta hensyn til disse faktorene, bør medisiner foreskrives under behandling med en grundig analyse av fordelene og mulige risikoer.

Ved behandling av urogenitale infeksjoner forårsaket av klamydia, foreskrives behandling fluoroquinoloner i kombinasjon med makrolider. Makrolider har en utbredt anti-klamydia-aktivitet, den mest kjente og ofte brukt i denne serien er stoffet erytromycin. Varigheten av erytromycinbehandling er vanligvis en til to uker.

Fluoroquinoloner er mindre aktive mot klamydia, men gjør en utmerket jobb med infeksjoner forårsaket av gonoré, ulike kokos og pinner, og er derfor indikert for komplisert terapi. Også foreskrevet medikamenter av en serie fluorokinoloner og makrolider foreskrives i behandlingen av bakteriell prostatitt. Terapien i en måned førte til synlige resultater - en signifikant reduksjon i symptomer og en forbedret blodprøve.

Preparater (antibiotika) av kinolon / fluokinolon-gruppen - beskrivelse, klassifisering, generasjon

Fluoroquinoloner er delt inn i flere generasjoner, og hver påfølgende generasjon av antibiotika er sterkere enn den forrige.

Jeg generasjon:

  • pipemidovaya (pipemidievuyu) syre;
  • oksolinsyre;
  • nalidixinsyre.

II generasjon:

  • ciprofloxacin;
  • pefloxacin;
  • ofloksacin;
  • norfloxacin;
  • Lomefloxacin.

III generasjon:

IV-generasjon (respiratorisk):

Moderne antibiotika kan takle mange, noen ganger dødelige sykdommer, men i motsetning til dette krever de forsiktig og til og med forsiktig holdning og ikke tilgi frivolitet. I intet tilfelle bør pasienten engasjere seg i antibiotikabehandling på egen hånd, uten å vite at finesser av å ta stoffet kan føre til katastrofale konsekvenser.

Antibiotika - dette er overholdelse av en bestemt disiplin - Intervallet mellom å ta visse medisiner må være strengt det samme, og overholdelse av anti-alkohol dietten, selvfølgelig, bærer med seg noe ubehag, men ingenting i forhold til retur av helse.

Den moderne rytmen av livet svekker den menneskelige immuniteten, og de årsaksmessige midlene til smittsomme sykdommer muterer og blir resistente mot de viktigste kjemiske preparatene av penicillinklassen.

Dette skjer på grunn av irrasjonell ukontrollert bruk og analfabetisme av befolkningen i saker av medisinsk art.

Oppdagelsen av midten av forrige århundre - fluorokinoloner - gjør det mulig å håndtere mange farlige plager med minimal negative konsekvenser for kroppen. Seks moderne medisiner er også inkludert i listen over essensielle.

Et komplett bilde av effektiviteten av antibakterielle midler vil hjelpe tabellen nedenfor. Kolonnene viser alle alternative handelsnavn for kinoloner.

Egenskaper av den aktive stoffets kjemiske struktur i lang tid tillot ikke å oppnå flytende doseringsformer av fluorokinolon-serien, og de ble produsert bare i form av tabletter. Moderne farmasøytisk industri tilbyr et solid utvalg av dråper, salver og andre typer antimikrobielle midler.

Les videre: Lær om den moderne klassifiseringen av antibiotika ved en gruppe parametere.

Disse kjemikaliene blir systematisert på grunnlag av forskjeller i den kjemiske strukturen og spekteret av antimikrobiell aktivitet.

Det er ingen enhetlig strenge systematisering av kjemiske produkter av denne typen. De er delt inn i henhold til posisjon og antall fluoratomer i molekylet i mono-, di- og trifluorkinoloner, samt respiratoriske og fluorerte arter.

I prosessen med forskning og forbedring av de første kinolonantibiotika ble det oppnådd 4 generasjoner lekkasje. fond.

Disse inkluderer Negram, Nevigremon, Gramurin og Palin, oppnådd på basis av nalidixsyre, pipimidovoy og oksolinsyrer. Quinol-antibiotika er de kjemiske preparatene som er valgfrie i behandlingen av bakteriell betennelse i urinveiene, hvor de når maksimal konsentrasjon, da de utskilles uendret.

De er effektive mot salmonella, shigella, klebsiella og andre eterobakterier, men de trenger ikke godt inn i vev, noe som forhindrer bruk av kinoloner for systemisk antibiotikabehandling, begrenset til visse tarmsystemer.

Gram-positive kokker, pyo-purulent bacillus og alle anaerober er resistente. I tillegg er det flere uttalt bivirkninger i form av anemi, dyspepsi, cytopeni og de skadelige effektene på leveren og nyrene (kinolon er kontraindisert hos pasienter med diagnostisert patologi av disse organene).

Nesten to tiår med forsknings- og forbedringseksperimenter førte til dannelsen av andre generasjons fluorkinoloner.

Den første var Norfloxacin, oppnådd ved å feste et fluoratom til molekylet (i 6 posisjon). Evnen til å gå inn i kroppen, nå forhøyede konsentrasjoner i vevet, gjorde det mulig å bruke det til behandling av systemiske infeksjoner utløst av Staphylococcus aureus, mange grammikroorganismer og noen gram + stenger.

Gullstandarden er blitt Ciprofloxacin, som er mye brukt i kjemoterapi for urogenitale sykdommer, lungebetennelse, bronkitt, prostatitt, miltbrann og gonoré.

Bivirkninger er få, noe som bidrar til god pasient toleranse.

Denne klassen fikk navnet på grunn av sin høye effekt mot sykdommer i nedre og øvre luftveier. Baktericid aktivitet mot resistente (til penicillin og dets derivater) pneumokokker er en garanti for vellykket behandling av bihulebetennelse, lungebetennelse og bronkitt i akutt stadium. I medisinsk praksis er Levofloxacin (Ofloxacin en venstrehånds isomer), Sparfloxacin og Temafloxacin brukt.

Deres biotilgjengelighet er 100%, noe som gjør det mulig å behandle smittsomme sykdommer av en hvilken som helst alvorlighetsgrad.

Moxifloxacin (Avelox) og hemifloxacin er preget av den samme bakteriedrepende effekten som fluorokinolonkjemikaliene fra den foregående gruppen.

De undertrykker vital aktivitet av pneumokokker som er resistente mot penicillin og makrolider, anaerobe og atypiske bakterier (klamydia og mykoplasma). Effektiv mot infeksjon i nedre og øvre luftveier, betennelse i bløtvev og hud.
Dette inkluderer også Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin og noen andre. Imidlertid ble det under kliniske studier identifisert toksisitet og følgelig et stort antall bivirkninger. Derfor ble disse navnene trukket tilbake fra markedet og brukes ikke i medisinsk praksis i dag.

Veien til å skaffe moderne, svært effektive stoffer av klassen av fluorokinoloner var ganske lang.

Alt begynte i 1962, da nalidixsyre ble tilfeldig hentet fra klorokin (en antimalarial substans).

Som et resultat av testing viste denne forbindelsen moderat bioaktivitet mot gram-negative bakterier.

Absorption fra fordøyelseskanalen var også lav, noe som ikke tillot bruk av nalidixsyre til behandling av systemiske infeksjoner. Imidlertid nådde legemidlet høye konsentrasjoner i elimineringstrinnet fra kroppen, på grunn av hvilket det ble brukt til å behandle urogenitalsfæren og noen smittsomme sykdommer i tarmen. Syr mottok ikke utbredt bruk i klinikken, siden patogene mikroorganismer raskt utviklet motstand mot det.

Nalidixic, fikk litt senere pimemidiske og oksolinsyrer, samt medisiner basert på dem (Rosoxacin, Tsinoksatsin og andre) - kinolon antibiotika. Deres lave effektivitet førte forskere til å fortsette forskning og skape mer effektive alternativer. Som et resultat av mange eksperimenter i 1978 ble Norfloxacin syntetisert ved å feste et fluoratom til kinolonmolekylet. Dens høye bakteriedrepende aktivitet og biotilgjengelighet ga et bredere anvendelsesområde, og forskere er seriøst interessert i utsiktene til fluorokinoloner og deres forbedring.

Siden begynnelsen av 1980-tallet har mange legemidler blitt oppnådd, hvorav 30 har bestått kliniske studier, og 12 er mye brukt i medisinsk praksis.

Les videre: Oppfinner av antibiotika eller historien om menneskets frelse

Den lave antimikrobielle aktiviteten og det for smale virkningsområdet for de første generasjons legemidler har lenge begrenset bruken av fluorokinoloner utelukkende til urologiske og intestinale bakterielle infeksjoner.

Imidlertid har etterfølgende utviklinger gjort det mulig å skaffe svært effektive stoffer som konkurrerer i dag med penicillin antibakterielle stoffer og makrolider. Moderne fluoriserte respiratoriske formler har funnet sin plass i ulike fagområder:

Betennelse i tarmene forårsaket av enterobakterier ble ganske vel behandlet med Nevigramon.

Som mer avanserte stoffer i denne gruppen, aktiv mot de fleste baciller, er opprettet, har omfanget av søknaden utvidet seg.

Aktiviteten av fluorokinolon antimikrobielle tabletter i kampen mot mange patogener (spesielt atypisk) forårsaker vellykket kjemoterapi av seksuelt overførbare infeksjoner (som mykoplasmose, klamydia), samt gonoré.

Bakteriell vaginose hos kvinner, forårsaket av resistente mot penicillin, reagerer også godt på systemisk og lokal behandling.

Inflammasjon og integritet av epidermis forårsaket av stafylokokker og mykobakterier behandles med passende klasse legemidler (Sparfloxacin).

De brukes både systematisk (tabletter, injeksjoner) og til lokal bruk.

Tredje generasjons kjemiske preparater, svært effektive mot det store flertallet av patogene baciller, er mye brukt til behandling av ENT-organer. Inflammasjon av paranasale bihuler (bihulebetennelse) stoppes raskt av Levofloxacin og dets analoger.

Hvis sykdommen skyldes stammer av mikroorganismer som er resistente mot de fleste fluorokinoloner, anbefales det å bruke Moxy eller Hemifloxacin.

For ganske lang tid har forskere ikke klart å oppnå stabile kjemiske forbindelser som er egnet for å skape flytende doseringsformer. Dette gjorde det vanskelig å bruke fluokinoloner som aktuelle medisiner. Men ved ytterligere forbedring av formlene var det mulig å få salver og øyedråper.

Lomefloxacin, Levofloxacin og Moxifloxacin er indisert for behandling av konjunktivitt, keratitt, postoperative inflammatoriske prosesser og for forebygging av sistnevnte.

Fluoroquinolon-tabletter og andre doseringsformer, kalles respiratoriske, er gode for å lindre betennelse i nedre og øvre luftveier forårsaket av pneumokokker. Når smittet med makrolid og penicillinresistente stammer, er vanligvis Gemifloxacin og Moxifloxacin foreskrevet. De er preget av lav toksisitet og tolereres godt. I kompleks kjemoterapi av tuberkulose, er Lomefloxacin og Sparfloxacin vellykket brukt. Sistnevnte forårsaker imidlertid oftere negative effekter (fotodermatitt).

Fluoroquinoloner er de valgte stoffene i kampen mot smittsomme sykdommer i urinsystemet. De håndterer effektivt både gram-positive og gram-negative patogener, inkludert de som er resistente mot andre grupper av antibakterielle midler.

I motsetning til quinol antibiotika er narkotika 2 og senere generasjoner ikke-giftige for nyrene. Siden bivirkninger er milde, er Ciprofloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin og Levofloxacin godt tolerert av pasienter. Utnevnt i form av tabletter og injeksjonsvæsker.

Som alle antibakterielle stoffer krever kjemiske preparater av denne gruppen forsiktig bruk under medisinsk tilsyn. De kan bare tildeles av en spesialist som er i stand til å regne ut dosen og varigheten av administrasjonsforløpet på riktig måte. Uavhengighet i valg og avbestilling er ikke tillatt her.

Et positivt resultat av antibiotikabehandling avhenger i stor grad av korrekt identifisering av patogenet. Fluoroquinoloner er svært aktive mot følgende patogene mikroflora:

  • Gram-negativ - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, miltbrannpatogen, Pseudomonas aeruginosa og andre.
  • Gram-positive - streptokokker, clostridier, legionella og andre.
  • Mykobakterier, inkludert tuberkelbaciller.

En slik mangfoldig antibakteriell aktivitet bidrar til utstrakt bruk i ulike fagområder. Fluorokinolon narkotika kunne behandle urogenitale infeksjoner, seksuelt overførbare sykdommer, lungebetennelse (inkludert atypisk), forverring av kronisk bronkitt, betennelse i bihuler, øyesykdom av bakteriell opprinnelse, osteomyelitt, enterokolitt, dype skader på huden, ledsaget av pussdannelse.

Listen over sykdommer som er utsatt for behandling med fluorokinoloner er svært omfattende. I tillegg er disse legemidlene optimale ved ineffektivitet av penicillin og makrolider, så vel som i alvorlige former for lekkasje.

For at antibiotikabehandling skal gi utelukkende nytte, er det nødvendig å ta hensyn til kontraindikasjonene i denne gruppen av kjemiske preparater. Nalidixiske og oksolinsyrer er giftige for nyrene og er derfor forbudt for bruk av personer med nedsatt nyrefunksjon. Mer moderne medisiner har også flere strenge begrensninger.

Fluoroquinolon-serien av antibiotika har en teratogen effekt (forårsaker mutasjoner og intrauterin utviklingsfeil), og er derfor forbudt under graviditet. Under laktasjonsperioden kan hevelse av fontaneller og hydrocephalus hos det nyfødte provoseres.

I barn av yngre og middelalderen, under påvirkning av disse kjemikaliene, reduseres benveksten, slik at de bare kan foreskrives som en siste utvei (når den terapeutiske fordelen overstiger den mulige skade). Hos eldre øker risikoen for senespredning. I tillegg er det ikke anbefalt å bruke denne gruppen antimikrobielle tabletter med et diagnostisert konvulsivt syndrom.

For ikke å forårsake uopprettelig skade på din egen kropp, bør du strengt følge medisinske forskrifter og aldri selvmedisinere!

Les videre: Unike data om kompatibilitet av antibiotika med hverandre i tabellene

Eventuelle spørsmål? Få en gratis konsultasjon med en lege akkurat nå!

Ved å trykke på knappen vil det bli en spesiell side på nettstedet vårt med tilbakemeldingsskjema med en spesialist på profilen du er interessert i.

Gratis medisinsk konsultasjon

I moderne legemidler er fluorokinolon antibiotika en uavhengig gruppe medikamenter avledet fra kjemisk syntese og med et bredt spekter av virkning. De er preget av høye farmakokinetiske egenskaper og en utmerket evne til å trenge inn i celler og vev, inkludert membranene av bakterier og makroorganismer.

For tiden er alle fluorokinoloner delt inn i 4 hovedgrupper, som bestemmer egenskaper og egenskaper.

Sekvensen av utviklingen av nye stoffer er grunnlaget for deres oppdeling i grupper. Således er fluorokinoloner av 1., 2., 3. og 4. generasjon kjent.

De første stoffene ble utviklet på 60-tallet i forrige århundre. Nalidixinsyre (aktiv ingrediens) av antibiotika og dets bestanddeler (oksolin og pimemidsyrer) viste gode resultater i bekjempelse av bakterier som forårsaker ukompliserte patologier i urinveiene og tarmene (dysenteri, enterocolitt).

Den første generasjonen inneholder følgende stoffer: Negram, Nevigremon - legemidler basert på nalidixsyre. De har en negativ innvirkning på følgende typer bakterier: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Til tross for høy effektivitet er disse produktene preget av redusert biopermeabilitet og et stort antall bivirkninger. Dermed har mange studier vist hundre prosent motstand mot virkningene av antibiotika av bakterier som gram-positive kokker, anaerober og pseudomonas aeruginosa.

Ved bruk av medisiner klaget pasientene om dyspeptiske lidelser, hemolytisk anemi, overeksponering av nervesystemet og cytopeni. I tillegg forbyr effekten av stoffer at de tar dem i akutt pyelonefrit og nyresvikt.

Men siden antibiotika i denne gruppen ble anerkjent som en meget lovende retning, stoppet ikke forskning og utvikling av nye stoffer. Tjue år etter utseendet av nalidixinsyre ble fluorokinolon-antimikrobielle midler, inhibitorer av DNA-gyrase, syntetisert.

Grunnleggende nye stoffer ble oppnådd ved å innføre fluoratomer i kinolinmolekyler. På grunn av denne forbindelsen fikk de navnet - fluorokinoloner. Baktericid effekt og stoffkarakteristikker er helt avhengig av antall fluoratomer (en eller flere) og deres plassering i forskjellige posisjoner av kinolinatomer.

Andre generasjon fluokinoloner viste en rekke fordeler over rene kinoloner.

Et gjennombrudd i den farmasøytiske industrien var at stoffene kunne påvirke følgende typer bakterier på en grundig måte:

  • gram-negative kokker og pinner (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, serration, citrobacter, meningokokker, gonokokker, etc.);
  • gram-positive baciller (corynebacterium, listeria, miltbrannpatogener);
  • stafylokokker;
  • Legionella;
  • i noen tilfeller tubercle bacillus.

Andre generasjon fluorokinoloner inkluderer:

  1. Ciprofloxacin (Tsiprinol og Tsiprobay), kalt gullstandarden i denne gruppen av rusmidler. Stoffet er mye brukt i behandlingen av nedre luftveisinfeksjoner (nosocomial pneumoni og kronisk bronkitt), urinveiene og tarmer (salmonellose, shigellose). Også listen over patologier som skal helbredes ved hjelp av dette legemidlet inkluderer slike smittsomme sykdommer som prostatitt, sepsis, tuberkulose, gonoré, miltbrann.
  2. Norfloxacin (Nolitsin), som skaper maksimal konsentrasjon av aktive stoffer i urinsystemet og mage-tarmkanalen. Indikasjoner for bruk er infeksjoner av det urogenitale systemet og tarmen, prostatitt, gonoré.
  3. Ofloxacin (Tarivid, Ofloksin) er det mest effektive middelet blant andre generasjon fluorokinoloner i forhold til klamydia og pneumokokker. Dens effekt på anaerobe bakterier er litt verre. Utpekt til å herde den nedre luftveier og urinveisinfeksjoner, prostata, tarm patologier, gonoré, tuberkulose, alvorlige infeksiøse lesjoner av bekken organer, hud, ledd, ben og bløtvev.
  4. Pefloxacin (Abactal) er noe mindre effektivt enn de ovennevnte preparatene, men det trenger bedre til biologiske membraner enn bakterier. Den brukes til de samme patologiene som andre fluorokinolon antibiotika, inkludert sekundær bakteriell meningitt.
  5. Lomefloxacin (Maksakvin) virker ikke på en anaerob infeksjon og viser dårlige resultater ved interaksjon med pneumokokker, men varierer i nivået av biotilgjengelighet når 100%. I Russland brukes det til å behandle kronisk bronkitt, urininfeksjoner og tuberkulose (i komplisert terapi).

Fluoroquinolon-legemidler har tatt ledende stillinger i kur av patologier forårsaket av bakteriell infeksjon. Deres viktigste fordeler frem til i dag er:

  • høyt nivå av bioaktivitet;
  • en unik virkemekanisme, ikke brukt av mer enn ett legemiddel til dette formålet;
  • utmerket penetrasjon gjennom skallet av bakterier og evnen til å skape beskyttende stoffer i cellen som er nært konsentrert til serum;
  • god pasient toleranse.

Fluorokinolon gruppe. Forklar, advare, gi råd

Kjære apotekere, hei!

Nylig analyserte vi de mest populære antibiotika gruppene.

I dag vil jeg gjerne bo på en annen gruppe ekstremt populære antibakterielle midler. Jeg snakker om fluorokinoloner.

De er ikke antibiotika fordi de ikke har noen naturlige kolleger. Men når det gjelder effektivitet, er de ikke dårligere enn dem.

Du kan ikke lese videre hvis du raskt svarer på spørsmålene:

  • Hvor mange generasjoner av fluorokinoloner finnes for tiden på markedet?
  • Gi minst ett stoff av hver generasjon av denne gruppen.
  • Hvordan er generasjoner forskjellig fra hverandre?
  • Hvilke av fluorokinolonene brukes hovedsakelig til infeksjoner i det urogenitale systemet?
  • Gi den sjeldne bivirkningen forårsaket av denne gruppen medikamenter.
  • I hvilken alder kan fluorokinoloner brukes og hvorfor?

Vel, hvordan? Gjorde du det?

Hvis ikke, fortsett samtalen.

Fra historien til fluorokinoloner

"Foreldrene" av fluorokinoloner er kinoloner - nalidixsyre (Negram, Neugrammon), pimemidsyre (Palin), etc.

Jeg er sikker på at du vil ringe den når de brukes.

Det stemmer. Fortrinnsvis med urinveisinfeksjoner. Quinoloner er hovedsakelig uroseptiske, dvs. narkotika, frigjør bakterielle inntrengere fra blæren, nyrene, urinledere.

Nylig er disse midlene utnevnt mindre og mindre, fordi mye mer effektive stoffer har dukket opp på markedet.

Quinoloner ble syntetisert tilfeldig, under en studie av et antimalarielt legemiddel kalt klokokin.

Noen år etter oppdagelsen kom en av forskerne opp med ideen om å legge et fluoratom til kinolonformelen og se hva som skjer. Og det viste seg en helt ny gruppe antibakterielle midler, som er sammenlignbare i effektivitet med cefalosporiner.

Fluorokinolon gruppe. Funksjoner av generasjoner

I noen publikasjoner vurderes kinoloner sammen med fluorokinoloner og regnes blant deres første generasjon.

Noen slags søppel skjer: kinoloner er den første generasjonen av fluorokinoloner.

Men gruppen viste seg å være helt annerledes, med forskjellige egenskaper og indikasjoner!

Så jeg snakker som sunn fornuft forteller meg.

I dag er det 3 generasjoner fluorkinoloner:

Fluoroquinolon-generasjoner avviker fra hverandre i sitt spektrum av antibakteriell aktivitet.

Hver ny generasjon overgår den forrige på en eller annen måte.

Generasjon 1 kalles "gram-negativ" fordi stoffene som tilhører denne generasjonen virker på et bredt spekter av gram-negative bakterier. Og fra gram-positiv bare på en liten håndfull: flere varianter av stafylokokker, listeria, corynebacterium., Tubercle bacillus.

Minne om gram-negative bakterier: Pseudomonas aeruginosa, gonokokker (gonoré), meningokokksykdom (patogen av purulent meningitt), E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae og andre.

Forberedelser av 1. generasjon kan deles inn i to grupper:

Systemisk: Ciprofloxacin, Lomefloxacin og Ofloxacin. De trenge inn i de ulike organer og vev, så brukes i en rekke steder infeksjoner: luftveier, øre, øyne, bihuler, nese, urogenitale sfære, mage-tarmkanalen, hud, bein og andre.

Uroseptika: Norfloxacin og Pefloxacin. Disse midlene oppretter høye konsentrasjoner i urinen, slik at de oftest brukes til infeksjoner i det urogenitale systemet.

Men narkotika av denne generasjonen har liten effekt på pneumokokker, klamydia, mykoplasma, anaerober.

Norfloxacin er også inkludert i øyedråper og øyedråper kalt Normaks.

2. generasjon kalles "respiratorisk" som et middel i forbindelse med dette arbeide ikke bare på de midler som en generasjon, men for de fleste patogener av luftveisinfeksjoner (Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, etc.).

De har det bra med de samme fiender av folket som 1. generasjon, men også med pneumokokker, klamydia og mykoplasmer.

3. generasjon - Jeg vil kalle det "tordenvær av anaerober".

Mens jeg samlet inn materiale til artikkelen, møtte jeg flere representanter for denne generasjonen, men så dem ikke i apotekets utvalg. Jeg ser ingen grunn til å snakke om "døde sjeler". Så jeg kaller den mest populære: Moxifloxacin (handelsnavn Avelox).

Narkotika, eller rettere, stoffet, virker den tredje generasjonen fluorkinoloner på de samme patogener som de to foregående, pluss er i stand til å ødelegge anaerobe bakterier. Husk hvem de er?

Disse er upretensiøse mikrober, som, i motsetning til deres brødre i tankene, ikke trenger oksygen for et fullt liv.

De forårsaker alvorlige infeksjoner. Deres giftstoffer er svært aggressive, i stand til å treffe vitale organer og forårsake peritonitt, abscesser av indre organer, sepsis, osteomyelitt og andre alvorlige plager.

Anaerob bakterier er også ansvarlige for tetanus, gass gangrene, botulisme og matbårne toksikosinfeksjoner.

Således, fra generasjon til generasjon, ekspanderer spektret av antibakteriell aktivitet av fluorokinoloner.

Fordeler med fluorokinolongruppen

Du har sikkert lagt merke til at forberedelsene til denne gruppen var elsket av mange leger, derfor er de foreskrevet ganske ofte.

Hva bra fant de i dem?

La oss liste sine fordeler.

  1. Ha et bredt spekter av handlinger.
  2. Dypt trenge inn i forskjellige vev.
  3. De har en lang halveringstid, slik at de kan brukes 1-2 ganger om dagen.
  4. Godt absorbert i mage-tarmkanalen er derfor tilgjengelig i form av orale former, som er mer praktisk og mer behagelig for mange pasienter.
  5. Meget effektiv.
  6. Godt tolerert.

Virkningsmekanismen av fluorokinoloner

Fluorkinoloner har en bakteriedrepende effekt. De hemmer enzymer som er nødvendige for syntesen av DNA fra datterbakteriene. Hva er DNA? Dette er "hjertet" av cellen, dette er dens genetiske kode, "instruksjon" av hvordan man skal leve og være god. Ingen "instruksjoner" - ingen liv.

Indikasjoner for bruk av fluorokinoloner

Fluoroquinoloner har en bred, jeg vil til og med si det bredeste spekteret av indikasjoner:

  • Sykdommer i øvre og nedre luftveier.
  • Infeksjoner i urinveiene og prostatakjertelen: Blærebetennelse, uretritt, pyelonefrit, prostatitt. Spesielt godt takle dem norfloxacin og pefloxacin.
  • Gonoré, klamydia, mykoplasmose.
  • Intraabdominale infeksjoner (peritonitt, cholecystitis, etc.)
  • Tarminfeksjoner (salmonellose, dysenteri, kolera, etc.)
  • Infeksjoner av huden, myke vev, bein og ledd.
  • Sepsis.
  • Hjernehinnebetennelse.
  • Tuberkulose.
  • Infeksjoner i øyet, ytre øre (norfloxacin).

Valget av fluorokinolongruppen er avhengig av sykdommens type og alvorlighetsgrad, dens varighet, typen av patogen og effektiviteten til de tidligere brukte legemidlene.

Hvert stoff har sine egne fordeler. For eksempel:

Ciprofloxacin er den mest aktive av fluorokinoloner mot gram-negative bakterier. Den overgår sine "kolleger" i aksjon på den blå pus bacillus. Det brukes i kombinasjonsbehandling av stoffresistente former for tuberkulose.

Ofloxacin - fra generasjon 1, den mest aktive mot pneumokokker og klamydia, men svakere enn narkotika i andre og tredje generasjon.

Norfloxacin og pefloxacin er spesielt gode for urinveiene og prostatainfeksjoner.

Pefloxacin trenger i tillegg til blod-hjernebarrieren bedre enn andre fluorokinoloner, derfor brukes den i meningitt (for dette er det en form for konsentrering for intravenøs administrering).

Sparfloxacin er overlegen i forhold til andre legemidler i denne gruppen i virkningsvarighet. Den brukes en gang om dagen.

Levofloxacin er isomeren av ofloxacin, men er 2 ganger mer aktiv og bedre tolerert.

Moxifloxacin fra hele gruppen er den mest aktive mot pneumokokker, klamydia, mykoplasmer, anaerober. Den kan brukes empirisk (dvs. blindt, uten å såle bakterier) for alvorlige infeksjoner av ulike lokaliseringer.

Kontraindikasjoner til bruk av fluorokinoloner

  • graviditet
  • Amming
  • Allergiske reaksjoner på fluorokinoloner,
  • Barn og ungdom.

Fluoroquinoloner er kontraindisert opp til 18 år, som i dyreforsøk, oppdaget forskere en forsinkelse i utviklingen av bruskvev. Derfor er de som regel ikke foreskrevet til slutten av dannelsen av skjelettet. Selv om legene under deres ansvar foreskriver noen ganger fluorokinoloner for barn. For eksempel med cystisk fibrose eller intoleranse mot andre antibakterielle midler.

De vanligste bivirkningene av fluorokinoloner

  1. På fordøyelseskanalens del: magesmerter, kvalme, oppkast, diaré. Derfor råd dem til å ta etter måltider.
  2. Krenkelser i sentralnervesystemet: hodepine, svimmelhet, anfall (hos personer med epilepsi).
  3. Fotodermatose, dvs. økt hudfølsomhet overfor ultrafiolette stråler. Under påvirkning av solen, er fluorokinoloner ødelagt, frie radikaler dannes og forårsaker skade på huden.

Så, når du selger et stoff fra denne gruppen, må du tilby solkrem. Spesielt om sommeren og i solfylte områder.

Mer enn andre, lomfloxacin (Lomflox) og sparfloxacin (Sparflo), er forskjellig i deres evne til å forårsake fotodermatose.

  1. Forbedring av hepatisk trasaminase. Dette betyr at legemidler er hepatotoksiske. Derfor ville det være hyggelig å ta et fluorokinolonmiddel i kombinasjon med en hepatoprotektor. Sjelden, men medisinsk hepatitt skjer.
  2. Økt QT-intervall på EKG. For friske mennesker er det ikke skummelt. Og hvis stoffet tas av en person som har alvorlige hjerteproblemer, kan det være en arytmi. Men dette skjer når du tar store doser av stoffet.
  1. En sjelden bivirkning er senititt, dvs. senerbetennelse, og dens brudd. Oftest lider akillessenen. Dette skjer hovedsakelig hos eldre.

Tendinitter oppstår fordi fluorokinoloner hemmer aktiviteten til enzymet som er nødvendig for syntesen av kollagenprotein. Og det danner grunnlaget for senene, og faktisk bindevevet.

Det er viktig:

Hvis fluorokinoloner tas samtidig med antacid og et vitaminmineralkompleks, dannes uoppløselige komplekser, og stoffet vil ikke ha den ønskede effekten. Derfor bør en pause mellom teknikkene være minst 4 timer.

Og nå husker vi alt ovenfor og skisserer en liste over anbefalinger til kjøperen.

5 anbefalinger til kjøperen når han selger et stoff av fluorokinolon-gruppen

Hvis du selger et stoff fra gruppen av fluorokinoloner:

  1. Tilbyr solkrem. Snakk slik: "Dette stoffet øker hudens følsomhet mot sollys og kan forårsake utslett. Derfor anbefaler jeg deg å kjøpe et annet produkt for å beskytte huden din mot solen. "
  2. Hvis en person nekter å peke 1, advarsel: "Unngå eksponering for solen hele behandlingsperioden og ytterligere 3 dager etter opphør."
  3. Tilbyr en hepatoprotector ("Har legen gitt deg noe for å beskytte leveren din?")
  4. Si at du må ta stoffet etter et måltid, drikk rikelig med væsker for å redusere dets irriterende effekt på magen.
  5. Hvis en person, sammen med et fluorokinolonagruppemedisin, kjøper et annet antacidpreparat eller et vitaminmineralkompleks, anbefaler det å fortynne dem i tide (minst 4 timer pause).

Det er alt for i dag. Hvordan likte du artikkelen, venner?

Hvis du har noe å legge til, kommenter, skriv i kommentarfeltet nedenfor.

Jeg ville være takknemlig hvis du deler lenken til artikkelen med kollegaene dine.

Se deg igjen på bloggen "Apotek for mann"!

PS! Hvis du ikke allerede abonnerer på nye bloggartikler, kan du gjøre det akkurat nå ved å bruke bare noen få minutter. For å gjøre dette, fyll ut abonnementsskjemaet, som du ser på slutten av hver artikkel og til høyre øverst på siden. Ikke glem å bekrefte abonnementet i innkommende brev. Etter det vil du motta en e-post med en lenke for å laste ned nyttige juksark.

Hvis du ikke har mottatt brevet, kan du sjekke mappen spam.

Gikk det noe galt? Se instruksjonene.

Fortsatt ikke jobbe? Skriv til. Vi vil forstå!

Mine kjære lesere!

Hvis du likte artikkelen, kan du, hvis du vil stille noe, legge til, dele erfaring, gjøre det i et spesielt skjema nedenfor.

Bare vær ikke snill! Dine kommentarer er min viktigste motivasjon for nye kreasjoner for deg.

Jeg ville være veldig takknemlig hvis du deler en lenke til denne artikkelen med venner og kolleger i sosiale nettverk.

Bare klikk på sosiale knapper. nettverk hvor du er medlem.

Klikk på knappene sosialt. nettverk øker gjennomsnittlig sjekk, inntekt, lønn, reduserer sukker, blodtrykk, kolesterol, eliminerer osteochondrosis, flat-footedness, hemorroider!

Første lege

Fluoroquinolones antibiotika 4 generasjoner

Hvorfor trenger vi antibiotika i vår tid, selv skolelever vet. Men uttrykket "bredt spekter" reiser noen ganger spørsmål til pasienter. Hvorfor nettopp "bred"? Kanskje vil det være mindre skade fra et antibiotika med et "smalt" spekter?

Bakterier er svært gamle, oftest single-celled, kjernefysiske mikroorganismer som lever i jord, vann, mennesker og dyr. I menneskekroppen lever "gode" bifidobakterier og laktobaciller, disse bakteriene danner den menneskelige mikrofloraen.

Sammen med dem er det andre mikroorganismer, de kalles betingelsesmessig patogen. Med sykdom og stress, mislykkes immunsystemet og disse bakteriene blir helt uvennlige. Og selvfølgelig kommer forskjellige mikrober som forårsaker sykdommer inn i kroppen.

Forskere delte bakterier i to grupper, gram-positive (Gram +) og gram-negative (Gram -). Corynebakterier, stafylokokker, listeria, streptokokker, enterokokker, clostridier, tilhører den gram-positive gruppe bakterier. Patogener i denne gruppen, som regel, er årsaken til sykdommer i øret, øynene, bronkiene, lungene, nesopharynx, etc.

Gram-negative bakterier har en negativ effekt på tarmene og det urogenitale systemet. Disse patogenene inkluderer E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella, etc.

Basert på slik bakteriell separasjon er antibakteriell terapi foreskrevet for behandling av sykdommer forårsaket av visse patogener. Hvis sykdommen er "standard" eller det er et resultat av bakteriekulturen, foreskriver legen et antibiotika som vil takle patogener som tilhører en av gruppene. Når det ikke er tid for analyse og legen tviler på patogenet, foreskrives antibiotika med et bredere spekter av virkning for behandling. Disse antibiotika bakteriedrepende virker mot et stort antall patogener.

Slike antibiotika er delt inn i grupper. En av dem er en gruppe fluorokinoloner.

Kinoloner og fluorkinoloner

Narkotika av kinolonklassen har blitt brukt i medisinsk praksis siden tidlig på 60-tallet av forrige århundre. Kinoloner er delt inn i ikke-fluorerte kinoloner og fluokinoloner.

  • Ikke-fluorerte kinoloner har en antibakteriell effekt hovedsakelig på den gram-negative gruppen av bakterier.
  • Fluoroquinoloner har et bredere aktivitetsspektrum. I tillegg til å påvirke en rekke grambakterier, kjemper fluorokinoloner vellykket mot den gram-positive gruppe bakterier. Fluoroquinolon-antibiotika viser en høy bakteriedrepende effekt, og takket være dette har det blitt utviklet aktuelle legemidler (dråper, salver) som brukes til behandling av øre- og øynesykdommer.

Fire generasjoner av rusmidler

  • Den første generasjonen av kinoloner kalles ikke-fluorerte kinoloner. Den består av oksolin, nalidix og pipemidovoy syrer. For eksempel, på grunnlag av nalidixinsyre, fremstilles anti-septika Negram og Nevigremon. Disse antibiotika er bakteriedrepende mot Salmonella, Klebsiella, Shigella, men dekker ikke godt med anaerobe bakterier og Gram + bakterier.
  • 2. generasjon terapeutiske legemidler til fluorkinolon-serien består av følgende antibiotika: norfloxacin, lomefloxacin, ofloxacin, pefloxacin og ciprofloxacin. Med innføring av fluoratomer i kinolonmolekyler ble sistnevnte kjent som fluorokinoloner. Fluoroquinoloner 2 generasjoner kjempes godt med et stort antall Gramcocci og pinner (shigella, salmonella, gonococci, etc.). C Gram-positive staver (Listeria, Corynebacterium, etc.), Legionella, stafilokkok et al. Ciprofloxacin, lomefloxacin, og ofloksacin undertrykke økning av mykobakterier forårsaker tuberkulose, men oppviser liten aktivitet i kampen mot pneumokokker, klamydia, mycoplasma og anaerobe bakterier.

Navn på stoffer som inneholder 2 generasjoner fluorkinolon

  1. Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet) er foreskrevet for behandling av otitis, bihulebetennelse. I sykdommer i genitourinary systemet - cystitis, prostata, pyelonefrit. For behandling av gastrointestinale sykdommer, for eksempel bakteriell diaré. I gynekologi - adnexitt, endometritis, salpingitt, bekken abscess. For purulent leddgikt, cholecystitis, peritonitt, gonoré, etc. I en dråpeform brukes den til øyesykdommer som keraconjunctivitt og keratitt, blepharitt etc.
  2. Pefloxacin (Perty, Abaktal, Yunikpef) er foreskrevet for behandling av urinveisinfeksjoner. Relevant for behandling av alvorlige gastrointestinale sykdommer, som salmonellose. Effektiv med bakteriell prostatitt og gonoré. Det brukes til behandling av pasienter hvis immunforsvar er svekket. Brukes til å behandle sykdommer i nasopharynx, hals, nedre luftveier, etc. Bortsett fra andre fluorokinoloner, passerer den gjennom den fysiologiske barrieren mellom sirkulasjons- og sentralnervesystemet.
  3. Ofloxacin (Uniflox, Floksal, Zanotsin) behandler bihulebetennelse og otitis. Fungerer aktivt mot bakterier som forårsaker sykdommer i urinveiene. Gjelder for behandling av gonoré, klamydia, meningitt. Ved aktuell behandling med en antibiotisk dryppform eller en salve, blir øyesykdommer som bygg, hornhinneår, konjunktivitt, etc. behandlet. Av 2 generasjon antibiotika behandler Ofloxacin mest effektivt pneumokokker og klamydia.
  4. Lomefloxacin (Lomfloks, Lomatsin). Noen streptokokker og anaerobe bakterier er resistente mot stoffet, men dette antibiotika har høy aktivitet mot et stort antall mikroorganismer selv i de minste konsentrasjoner. Det brukes til å behandle pasienter med tuberkulose som en del av komplisert terapi. Det er foreskrevet for behandling av sykdommer i det urogenitale systemet, for aktuell bruk i behandling av sykdommer i oftalmologi, etc. Det har liten aktivitet i kampen mot pneumokokker, mykoplasmer og klamydia.
  5. Norfloxacin (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) vil bli brukt til behandling av sykdommer i oftalolologi, urologi, gynekologi etc.

3. generasjon fluoroquinoloner

Den tredje generasjon fluorokinoloner kalles også respiratoriske fluorokinoloner. Disse antibiotika har samme brede innflytelse som fluorokinolonene fra den foregående generasjonen, og overgår også dem i kampen mot pneumokokker, klamydia, mykoplasmer og andre patogener av respiratoriske infeksjoner. På grunn av dette er 3. generasjon fluoroquinolonpreparater ofte brukt til å behandle respiratoriske sykdommer.

Navn på narkotika med 3. generasjons fluorkinolon

  1. Levofloxacin (Floracid, Levostar, Levollet P) er 2 ganger sterkere mot bakterier enn forgjengeren av 2. generasjon ofloxacin. Det brukes til behandling av infeksjoner i nedre luftveier og ENT-organer (otitis, bihulebetennelse). Det er foreskrevet for sykdommer i urinveiene, kronisk prostatitt, seksuelt overførbare sykdommer i behandling av akutt pyelonefrit. I form av dråper, brukes dette antibiotika i øyelegemet for øyeinfeksjoner. Bedre tolerert enn 2 generasjon av ofloxacin antibiotika.
  2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) i bredden av aktivitetsspekteret dette antibiotika er nærmest Levofloxacin. Det er svært effektivt i bekjempelse av mykobakterier. Virkningsvarigheten er høyere enn for andre fluorokinoloner. Brukes til å bekjempe bakterier i bihulene, mellomøret. Ved behandling av nyresykdommer, reproduksjonssystem, bakterielle lesjoner i huden og bløtvev, infeksjoner i mage-tarmkanalen, bein, ledd, etc.

Den fjerde generasjonen fluoroquinolonpreparater inkluderer følgende mest kjente stoffer: moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin.

Medikamenter som har 4 generasjoner fluorokinolon

  1. Hemifloxacin (Ftiv) brukes til behandling av lungebetennelse, kronisk bronkitt, bihulebetennelse etc.
  2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Biotilgjengeligheten av dette antibiotika er svært høy, i størrelsesorden 96%, når det tas oralt. I lungevevvet, mellomøret, låret av bronkiene, sæden, slimhinnen i paranasale bihulene, er eggstokkene løst ganske store konsentrasjoner. Det er foreskrevet for behandling av sykdommer i ENT-organer, seksuelt overførbare sykdommer, sykdommer i hud og ledd. Legemidlet brukes til å behandle bronkitt, lungebetennelse, cystisk fibrose, bakteriell konjunktivitt og andre sykdommer forårsaket av bakterier som er mottagelige for antibiotika.
  3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamoks). Undersøkelser har vist at dette antibiotikumet bedre enn andre fluorokinoloner takler behandling av infeksjoner forårsaket av pneumokokker, klamydia, mykoplasmer, anaerober. Utnevnt av leger for bronkitt, lungebetennelse, bihulebetennelse, smittsomme lesjoner i huden, myke vev. Behandler betennelse i bekkenorganene. Som væske brukes den i oftalmologi ved lokal behandling av bygg, konjunktivitt, blepharitt, hornhinnenesår. Overlegenheten til den nyeste generasjonen av fluorokinolon over tidligere generasjoner er bestemt av dens farmakokinetiske egenskaper:
    1. Høye bakteriedrepende konsentrasjoner i forskjellige organer og vev er gitt ved sin gode gjennomtrengelighet.
    2. Antibiotikumet kan brukes opp til en gang om dagen på grunn av sin lange sirkulasjon i kroppen.
    3. Opptaket av denne fluokinolon påvirkes ikke av inntak av mat.
    4. Den absolutte biotilgjengeligheten av stoffet etter oral administrering er fra 85% til 93%.

Flere fluokinolonmedikamenter, nemlig moxifloxacin, gatifloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, levofloxacin, ofloxacin, sparfloxacin, ble inkludert i listen over vitale og essensielle legemidler godkjent av Russlands regjering.

Fluoroquinolones antibiotika er antibakterielle midler oppnådd ved kjemisk syntese som kan undertrykke aktiviteten til gram-positive og gram-negative mikroorganismer. De ble oppdaget i midten av forrige århundre, og siden da har de lykkes med å håndtere mange farlige plager.

Den moderne mannen er stadig utsatt for stress, mange uønskede miljøfaktorer på grunn av hva hans immunsystem svikter. I sin tur utvikler patogene bakterier stadig, muterer, får immunitet mot penicillin-antibiotika, som med hell ble brukt til å behandle inflammatoriske sykdommer for noen tiår siden. Som et resultat påvirker farlige sykdommer raskt en person med nedsatt immunforsvar, og antibiotikabehandling av den gamle generasjonen gir ikke riktige resultater.

Bakterier er unicellulære mikroorganismer som mangler kjernen. Det er gunstige bakterier som er nødvendige for dannelsen av menneskelig mikroflora. Disse inkluderer bifidobakterier, laktobaciller. Samtidig er det betinget patogene mikroorganismer som under samtidige forhold blir aggressive mot organismen.

Forskere deler bakterier i to hovedgrupper:

Disse inkluderer stafylokokker, streptokokker, clostridia, corynebacterium, listeria. De forårsaker utvikling av sykdommer i nesopharynx, øyne, ører, lunger, bronkier.

Disse er E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. De har en negativ effekt på det urogenitale systemet og tarmene.

Basert på denne differensieringen av bakterieserien, velger legen terapi. Hvis det forårsakes av bakteriell såing, oppdages det forårsakende middelet, foreskrives et antibiotika som håndterer bakteriene i denne gruppen. Hvis patogenet ikke kan oppdages, eller det er umulig å utføre en analyse for bacposa, foreskrives bredspektret antibiotika, som har en destruktiv effekt på de fleste patogene bakterier.

De brede spektrumantibiotika inkluderer kinolongruppen, som inneholder fluokinoloner, som ødelegger gram-positive og gram-negative bakterier og ikke-fluorerte kinoloner, som i hovedsak ødelegger gram-negative bakterier.

Systematisering av fluorokinoloner er basert på forskjellene i den kjemiske strukturen og spektret av antibakteriell aktivitet. Fluoroquinolon antibiotika er delt inn i 4 generasjoner i takt med utviklingen.

Den inkluderer nalidixiske, oksolinsyre, pipimidsyrer. På basis av nalidiksinsyre produsert uroantiseptiki som har en skadelig effekt på Klebsiella, Salmonella, Shigella, men kan ikke håndtere de Gram-positive bakterier og anaerobe bakterier.

Den første generasjonen inkluderer narkotika Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, den viktigste aktive ingrediensen som er nalidixinsyre. Det også så vel som pipemidievoy og oksolinsyre klare seg godt med ukompliserte sykdommer i det urogenitale systemet og tarmene (enterocolitt, dysenteri). Effektiv mot enterobakterier, men trenger dårlig inn i vev, har lav biopermeabilitet, har mange bivirkninger, noe som ikke tillater bruk av ikke-fluorerte kinoloner som en kompleks terapi.

Selv om den første generasjonen av antibiotika hadde et stort antall feil, ble det ansett lovende og utvikling i dette området fortsatte. Etter 20 år har neste generasjon av legemidler blitt utviklet. De ble syntetisert ved å introdusere fluoratomer i kinolinmolekylet. Effektiviteten av disse stoffene avhenger direkte av antall innførte fluoratomer og deres lokalisering i forskjellige posisjoner av kinolinatomer.

Denne generasjonen av fluorokinoloner består av Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin. De ødelegger den større antall Gram-negative kokker og staver, sliter med den Gram-positive staver, stafylokokker, inhibere aktiviteten av sopp bakterier som bidrar til utviklingen av tuberkulose, men ikke nok til effektivt å bekjempe anaerobe bakterier, mykoplasma, klamydia, pneumokokker.

Hovedmålet med utviklingen, som forskere forfulgte da de opprettet antibiotika, ble oppnådd av andre generasjon fluorkinoloner. Med deres hjelp kan du kjempe mot spesielt farlige bakterier, herding pasienter fra livstruende patologier. Men utviklingen fortsatte, og snart oppstod det forberedelser av 3 og 4 generasjoner.

Den tredje generasjonen inkluderer respiratoriske fluorokinoloner, som har vist seg å være effektive i behandlingen av luftveissykdommer. De er mye mer effektive i bekjempelse av klamydia, mykoplasmer og andre patogener av respiratoriske sykdommer enn sine forgjengere, og har et bredt spekter av effekter. Aktiv mot pneumokokker, som har utviklet motstand mot penicillin, noe som garanterer suksess i behandlingen av bronkitt, bihulebetennelse, lungebetennelse. Levofloxacin er mest brukt, så vel som Temafloxacin, Sparfloxacin. Biotilgjengeligheten av disse legemidlene er 100%, slik at de kan behandle de mest alvorlige sykdommene.

Fjerde generasjon eller anti-anaerob respiratoriske fluorokinoloner.

Legemidlene er like i deres virkning mot fluorokinoloner - antibiotika fra den foregående gruppen. De opptrer mot anaerober, atypiske bakterier, makrolider, pneumokokker som er resistente mot penicillin. God hjelp i behandlingen av øvre og nedre luftveier, betennelse i huden og bløtvev. den nyeste generasjonen av narkotika inkluderer Moxifloxacin Avelox han er, som er den mest effektive i kampen mot pneumokokk, atypiske patogener, men er ikke veldig effektiv mot gramnegative tarmmikroorganismer og Pseudomonas aeruginosa.

Legemidlene inkluderer Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Men de er svært giftige, har et stort antall bivirkninger. Foreløpig brukes ikke de 3 siste medisinene i medisin.

Medisiner, som inkluderer fluorokinoloner, finner sin plass i ulike områder av medisin. Listen over sykdommer som behandles med fluorokinol-antibiotika er svært bred. De brukes i gynekologi, venereologi, urologi, gastroenterologi, oftalmologi, dermatologi, otolaryngology, terapi, nephrology, pulmonology. Også disse stoffene er det beste valget for ineffektiviteten til makrolider og penicilliner eller i tilfelle av alvorlige sykdomsformer.

De er preget av følgende egenskaper:

  • høye resultater i kampen mot systemiske infeksjoner av alle grader av alvorlighetsgrad;
  • Enkel toleranse av kroppen;
  • minimal bivirkninger;
  • Effektiv mot gram-positive, gram-negative bakterier, anaerober, mykoplasma, klamydia;
  • lang halveringstid;
  • høy biotilgjengelighet (godt gjennomtrengende i alle vev og organer, og gir en kraftig terapeutisk effekt).

Til tross for effektiviteten av fluorokinolonantibiotika, bør det tas hensyn til at de har kontraindikasjoner for bruk når de velger terapi. De er forbudt under graviditet og amming, da de forårsaker fostrets intrauterin misdannelser i fosteret, og hos spedbarn hydrocephalus. Hos babyer reduserer fluorokinolonene benvekst, og er derfor kun foreskrevet hvis fordelene ved antibiotikabehandling overskrider skade på barnets kropp. Oksolinsyre og nalidixsyrer har en toksisk effekt på nyrene, slik at stoffer med dem er forbudt for nyreproblemer.

Fluoroquinolon antibiotika har rettmessig ledende posisjoner i behandlingen av patologier forårsaket av patogene bakterier. De har en høy grad av bioaktivitet, tolereres godt av mennesker, trenger inn i bakteriemembranen og oppretter beskyttende stoffer i cellen som ligger nært i konsentrasjonen til serum.

En liste over narkotika og navnene på narkotika som inneholder fluorokinoloner, deres effektivitet er diskutert nedenfor.

Ciprofloxacin. Det er ment for behandling av ENT sykdommer, organer i genitourinary system, gastrointestinale kanaler. Effektiv med gynekologiske problemer. Den brukes i form av dråper i inflammatoriske øyesykdommer.

Pefloxacin. Effektiv i behandlingen av smittsomme sykdommer i urinsystemet. Vel hjelper med gonoré, bakteriell prostatitt. Behandler alvorlige former for gastrointestinale sykdommer, hals, nedre luftveier, nesofarynx.

Ofloxacin. Effektiv mot patogene mikroorganismer som forårsaker betennelse i urinveiene, otitis, bihulebetennelse. Med ofloxacin, meningitt, klamydia og gonoré blir behandlet. I dryppformen brukes antibiotika til å behandle øyesykdommer som hornhindeår, konjunktivitt og bygg. Legemidlet er også tilgjengelig som en salve, som gjør at den kan brukes topisk.

Norfloxacin. Det brukes til behandling av gonoré, prostatitt, sykdommer i genitourinary systemet.

Ofloxacin. Effektiv mot klamydia, pneumokokker og resistente former for tuberkulose.

Moxifloxacin. Antistoffet er det beste når det gjelder å eliminere infeksjoner forårsaket av mykoplasma, klamydia, pneumokokker, anaerober. Det brukes til betennelse i lungene, bihulebetennelse, betennelse i bekkenorganene. I flytende form (dråper) brukes av oftalmologer i behandlingen av blefaritt, hornhinnenesår, bygg.

Gatifloksacin. Det brukes til behandling av cystisk fibrose, bronkitt, lungebetennelse, konjunktivitt forårsaket av bakteriell infeksjon, ENT sykdommer, sykdommer i leddene, huden.

Gemifloksasin. De behandles med bihulebetennelse, bronkitt av kronisk natur, lungebetennelse.

Sparfloxacin. Det bekjemper aktivt og effektivt mykobakterier, mens virkningen varer mye lenger enn andre fluorokinoloner. Det brukes til å behandle sykdommer forbundet med betennelse i mellomøret, maksillære bihuler, smittsomme lesjoner av nyrene, huden og bløtvevet, kjønnsorganene og urinveiene, mage-tarmkanalen, leddene og beinene.

Levofloxacin. Brukes til å behandle smittsomme ENT sykdommer, nedre luftveier, urinorganer, STD, akutt pyelonefrit, kronisk prostatitt. For øyesinfeksjoner brukes Levofloxacin i form av dråper. Antistoffet er dobbelt så sterkt og kraftig som det kjemper mot patogene bakterier, mens den blir bedre tolerert av kroppen enn forløperen, Ofloxacin.

Norfloxacin. Brukes som primær stoff i gynekologi, oftalmologi, urologi.

Lomefloxacin. Antibiotikumet, selv i små konsentrasjoner, håndterer en stor andel bakterielle mikroorganismer med 5. Det foreskrives i nærvær av sykdommer i det urogenitale systemet, tuberkulose, som et lokalt middel for øyesykdommer. Det er ineffektivt i kampen mot chlamydia, pneumokokker, mykoplasmer.

VIKTIG! Noen fluorkinoloner (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) er inkludert i listen over viktige legemidler godkjent av Russlands regjering.

I lang tid tillot ikke den spesifikke kjemiske strukturen til fluorokinolonene preparering av medisiner av væsketype med deres bruk, og derfor ble de produsert bare i tabletter. I den moderne farmasøytiske industrien er det et stort utvalg av salver, dråper og andre varianter av antimikrobielle preparater som inneholder fluorokinolon. Dette gjør at du effektivt kan håndtere dødelige sykdommer av bakteriell natur.

Patogene mikrober og bakterier blir årsakene til alvorlige sykdommer i luftveiene, urinveiene og andre deler av kroppen. Konfronter dem effektivt med den nyeste generasjonen av fluorokinoloner. Disse antimikrobielle stoffene er i stand til å beseire selv infeksjoner som er resistente mot kinoloner og fluorokinoloner brukt for flere år siden.

Fluoroquinoloner har blitt brukt til å bekjempe bakterier siden 60-årene, i løpet av hvilken tid har bakterier blitt immun mot mange av disse stoffene. Det er derfor forskere ikke stopper på laurbærene og slipper ut nye og nye stoffer, og øker effektiviteten. Her er navnene på den siste generasjonen fluoroquinoloner og deres forgjengere:

  1. Forberedelser av den første generasjonen (nalidixsyre, oksolinsyre).
  2. Preparasjoner av andre generasjon (lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin, iprofloxacin).
  3. Preparater av den tredje generasjonen (levofloxacin, parfloxacin).
  4. Preparater av fjerde generasjon (moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin, sitafloxacin, trovafloxacin).

Virkningen av de nye generasjon fluoroquinolonene er basert på deres introduksjon i DNA av bakterier, hvorved mikroorganismer mister sin evne til å formere seg og dø raskt. Med hver generasjon vokser antall baciller mot hvilke effektive stoffer. I dag er det:

Det er ikke overraskende at mange fluokinoloner er inkludert i listen over de viktigste og essensielle medisinene - uten dem er behandling av lungebetennelse, kolera, tuberkulose og andre farlige sykdommer umulig. De eneste mikroorganismer som denne typen medisin ikke kan påvirke er alle anaerobe bakterier.

I dag frigjør piller respiratoriske fluorokinoloner for å bekjempe øvre og nedre luftveisinfeksjoner, legemidler for behandling av urininfeksjoner og lungebetennelse. Her er en kort liste over legemidler tilgjengelig i tablettform:

  • levofloxacin;
  • moksifloksacin;
  • Sparfloxacin;
  • Norfloxacin og andre.

Før du starter behandling, studer nøye kontraindikasjonene - mange medisiner i denne gruppen anbefales ikke for bruk i strid med ekskresjonsfunksjonen, nyre- og leversykdommer. Fluoroquinoloner blir vist til barn og gravide strengt etter legenes resept når det gjelder å redde liv.

Den generelle strukturen av kinoloner. I fluorokinoloner inneholder strukturen alltid et fluoratom (merket rødt) og en piperazin-syklus (merket blå).

Fluoroquinoloner (engelsk # 160; fluorokinoloner) # 160; - en gruppe medisinske stoffer med uttalt antimikrobiell aktivitet, mye brukt i medisin som bredspektret antibiotika. Bredden av spekteret av antimikrobiell virkning, aktivitet og indikasjoner på bruk, de er veldig nær antibiotika, men er forskjellig fra dem i kjemisk struktur og opprinnelse. (Antibiotika er produkter av naturlig opprinnelse eller lignende syntetiske analoger av dem, mens fluorokinoloner ikke har en naturlig analog).

På 1960-tallet ble høy antimikrobiell aktivitet av nalidixsyre påvist. Oksolinsyre ble deretter syntetisert. med samme aktivitetsspektrum, men mer aktiv (2-4 ganger in vitro). I fortsettelse av dette arbeidet ble en rekke 4-kinolonderivater syntetisert, blant hvilke forbindelser som inneholdt et fluoratom i posisjon (merket i rødt) og spesielt i posisjonen (merket med blå) -piperazinring, med eller uten ytterligere substitusjoner, var spesielt aktive. Disse forbindelsene ble kalt fluokinoloner; de kan også kalles kinoloner av andre generasjon.

Det er ingen generelt akseptert systematisering av fluorokinoloner. Det er flere klassifikasjoner: Fluorkinoloner er delt av generasjoner; i henhold til antall fluoratomer i molekylet (monofluorkinoloner, difluorokinoloner og trifluorkinoloner); samt fluorinerte og anti-pneumokokker (eller respiratoriske). Fluoroquinoloner deles opp i generasjoner i de første stoffene (pefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, norfloxacin), i andre generasjonen (levofloxacin, sparfloxacin). den tredje og fjerde generasjonen (moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin, sitafloxacin, trovafloxacin).

Handlingsmekanisme

Ved å hemme to vitale mikrobielle celle enzymer, forstyrrer DNA gyrase og topoisomerase-4, fluorokinoloner DNA-syntese. som fører til bakteriedød (bakteriedrepende effekt). I tillegg er antibakteriell aktivitet forårsaket av effekten av bakterier på RNA, stabiliteten av membranene, og effekten på andre vitale prosesser av bakterielle celler.

Ciprofloxacin # 160; - Første generasjon fluorokinolon

Mange fluorkinoloner (ofloxacin, ciprofloxacin og senere) er effektive mot Mycobacterium tuberculosis.

Den høye bakteriedrepende aktiviteten til fluorokinolonene gjorde det mulig å utvikle for mange av dem doseringsformer for lokal bruk i form av øyedråper og øredråper.

Fluoroquinoloner absorberes raskt og godt i fordøyelseskanalen. Maksimal blodkonsentrasjon oppnås i gjennomsnitt 1-3 timer etter inntak. De har liten kontakt med plasmaproteiner og er relativt lett å trenge inn i alle organer og vev og skaper høye konsentrasjoner i dem. trenge inn i kroppens celler som påvirker intracellulære bakterier (klamydia, mykobakterier etc.)

Mat kan redusere absorpsjonen av kinoloner, men har ingen signifikant effekt på biotilgjengeligheten. Fluoroquinoloner passerer hemato-placental barrieren. så vel som i små mengder trer inn i morsmelk. Derfor er de ikke foreskrevet for gravide og ammende kvinner. De utskilles av nyrene, for det meste uendret, og skaper høye konsentrasjoner i urinen.

I tilfelle nyresvikt, elimineres eliminering av kinoloner betydelig.

Kontra

Alvorlig cerebral aterosklerose, glukose-6-fosfat dehydrogenase mangel, allergisk reaksjon på fluorokinolon medisiner. Graviditet, amming, barnalder.

litteratur

  • Mashkovsky M.D. Medicines. # 160; - 15. utg. # 160; - M.Nova Volna, 2005. # 160; - S. # 160; 842-850. # 160; - 1200 # 160; s # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
  • Padeyskaya E.N. Yakovlev, S.V. Antimikrobielle legemidler av fluorokinolongruppen i klinisk praksis. # 160; - M. 1998.

referanser

  • Quinolones og Clinical Laboratory // CDC, Healthcare-relaterte infeksjoner # 160; (Eng.)

fluorokinoloner

Fluoroquinoloner ble opprettet ved å studere kinolonderivatene beskrevet ovenfor. Det viste seg at tilsetningen av et fluoratom til kinolonstrukturen forbedrer signifikant den antibakterielle effekten av medikamentet. I dag er fluorokinoloner et av de mest aktive kjemoterapeutiske midlene, som ikke mister kraften til de mest effektive antibiotika.
Fluorkinoloner er syntetiske antimikrobielle midler inneholdende en usubstituert eller substituert piperazin-syklus i posisjon 7 av kinolonkjernen og fluoratom i posisjon 6 (figur 3).
Fluorkinoloner er delt inn i tre generasjoner.
Fluoroquinolones I generasjon (inneholder 1 fluoratom):
ciprofloxacin (cyprobay, ciprolet);
- pefloksatsin (abakap, peloks);
- ofloxacin (tarvid, zanotsid);
- Norfloxacin (nomizin, politiet);
- lomefloxacin (maksakvin, xenakvin).
Fluoroquinolones II-generasjon (inneholder 2 fluoratomer):
- Levofloxacin (tavanic);
- Sparfloxacin (Sparflo).
Fluoroquinolones III-generasjon (inneholdende 3 fluoratomer):
- moxifloxacin (aveloks);
- gatifloxacin;
- hemifloxacin;
- nadifloksatsin.

Blant de kjente syntetiske antimikrobielle midler har fluorokinoloner det bredeste spekteret av virkning og signifikant antibakteriell aktivitet. De er aktive mot gram-positive og gram-negative kokker, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Protea, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. Separate legemidler (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin) virker på mycobacterium tuberkulose (kan brukes i kombinasjonsbehandling for stoffresistent tuberkulose). Spiroketene, Listeria og de fleste anaerober er ikke følsomme for fluorokinoloner. Fluoroquinoloner virker på ekstra- og intracellulært lokaliserte mikroorganismer. Motstanden av mikroflora til fluorokinoloner utvikler seg relativt langsomt.
Den antimikrobielle virkningen av fluorokinoloner er basert på blokkasjonen av to viktige bakterielle cellenzymer: DNA gyrase (H type topoisomerase) og topoisomerase / Y-type. For å forstå den biologiske rollen til disse enzymene, er det nødvendig å huske at DNA av prokaryoter er en dobbeltstrenget ring lukket struktur, fritt lokalisert i cytoplasma av cellen (figur 4-1). De to strengene i DNA-molekylet er kovalent bundet til hverandre gjennom hydrogenbindinger og tett pakket i en spiralstruktur (figur 4-2). Under visse forhold kan DNA-strenger slappe av og bli separert (figur 4 - 3). Årsakene til dette fenomenet kan være både fysiologiske og patologiske: syntesen av et RNA-molekyl på en DNA-matrise, skadelige eksogene faktorer, stråling, mutasjoner, etc. Topoisomerase opprettholdes og gjenopprettes til DNA-strukturen. I dette tilfellet gjenoppretter type IV topoisomerase det kovalente lukke av DNA-strengene og eliminerer defekter i molekylet (figur 4 - 4). DNA gyrase er et enzym som også tilhører klassen av topoisomerase og gir supercoiling, bevaring av tett pakket helixstruktur av DNA (figur 4 - 5). For eksempel: cellediameteren til E. coli er 1 nm, mens lengden av dens DNA i ekspandert form er lik 1000 nm. Naturligvis, i et bur, er det veldig tett brettet.
Dermed gir DNA gyrase og topoisomerase IV-typen de prosesser som er nødvendige for den normale funksjon av en bakteriell celle og for å opprettholde stabiliteten av dens cellulære strukturer. Forstyrrelse av funksjonen av disse enzymsystemene fører til avviklingen av DNA-molekylet, som anskaffer
-451 - "cheesy" utseende. En celle kan ikke eksistere under slike forhold, apoptose aktiveres, og den dør.

Generelt kan virkningsmekanismen av fluokinoloner representeres som følger (figur 5).

Dissociation of DNA strands Violation of superspiralization and
kovalent lukning av filamenter
Krenkelse av RNA DNA syntese
X
Celldøde bakteriedrepende virkning).

Fig. 5. Virkningsmekanismen av fluorokinoloner
Selektiviteten til den antimikrobielle virkningen av fluorokinoloner skyldes det faktum at det ikke finnes type II-topoisomerase i mikroorganismens celler. Imidlertid, gitt den tette strukturelle og funksjonelle affiniteten til enzymsystemene av prokaryotiske og eukaryote celler, taper fluorokinolonene ofte deres selektivitet av virkning og ødelegger cellene i mikroorganismen og forårsaker en rekke bivirkninger. De mest signifikante bivirkningene av fluorokinoloner og mekanismene for deres utvikling er vist i tabell 1.

Tabell 1
Bivirkninger av fluorokinoloner

Bivirkning navn

Bivirkning mekanisme

Ultraviolette stråler (UV) - ødelegge fluorokinoloner med dannelsen av frie radikaler som skader hudstrukturen

Argotoxicitet (nedsatt bruskvevsutvikling, lameness)

Binding av Mg2 + ioner som er nødvendige for funksjonen av DNA av kondrocytter (brusk celler)

Interaksjon med teofillin

Inhibering av teofyllinmetabolismen og økning av konsentrasjonen i blodet

Kilder: Ingen kommentarer enda!

Den moderne rytmen av livet svekker den menneskelige immuniteten, og de årsaksmessige midlene til smittsomme sykdommer muterer og blir resistente mot de viktigste kjemiske preparatene av penicillinklassen.

Dette skjer på grunn av irrasjonell ukontrollert bruk og analfabetisme av befolkningen i saker av medisinsk art.

Oppdagelsen av midten av forrige århundre - fluorokinoloner - gjør det mulig å håndtere mange farlige plager med minimal negative konsekvenser for kroppen. Seks moderne medisiner er også inkludert i listen over essensielle.

Et komplett bilde av effektiviteten av antibakterielle midler vil hjelpe tabellen nedenfor. Kolonnene viser alle alternative handelsnavn for kinoloner.

Les Mer Om Influensa